Препарат Визанна и его воздействие на организм. Инструкция по применению и побочные эффекты препарата Визанна

Фармакодинамика

Действующий ингредиент диеногест – это производное нортестостерона, проявляющее антиандрогенную функцию, которая сочетает треть от действия ципротерона ацетата. Присоединяясь к прогестероновым нервным окончаниям в матке, диеногест проявляет только 10 % сродства с прогестероном. Хотя его сродство слишком низкое, но он обладает мощным прогестагенным действием, что подтверждают клинические испытания на живых организмах. Диеногест не проявляет весомой минералокортикоидной или глюкокортикоидной функции.

Действующий компонент влияет на эндометриоз, подавляя трофическое действие эстрогенов относительно эутопического и эктопического эндометрия, понижает синтез эстрогена яичниками и значительно понижает скопление их в плазме.

Длительное применение Визанны способствует децидуализации ткани эндометрия с дальнейшим угнетением участков эндометриоза.

Проявляя вспомогательное иммунологическое и антиангиогенное действие, диеногест подавляет разрастание клеток.

Не наблюдалось понижения минеральной плотности костей и значительного воздействия Визанны на результаты диагностических исследований крови, ферментов печени, жиров и гликированного гемоглобина.

Активный ингредиент фармсредства в меру понижает продуцирование эстрогена яичниками.

Диеногест является производным нортестостерона, характеризуясь антиандрогенной активностью, составляющей примерно одну треть от активности ципротерона ацетата. Диеногест связывается с рецепторами прогестерона в матке человека, обладая лишь 10% относительного сродства прогестерона. Несмотря на низкое сродство к рецепторам прогестерона, диеногест характеризуется мощным прогестагенным эффектом in vivo. Диеногест не обладает существенной андрогенной, минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo.

Диеногест воздействует на эндометриоз путем подавления трофических эффектов эстрогенов в отношении аутопического и эктопического эндометрия вследствие снижения продукции эстрогенов в яичниках и уменьшения их концентрации в плазме.

При продолжительном применении вызывает начальную децидуализацию ткани эндометрия с последующей атрофией эндометриоидных очагов. Дополнительные свойства диеногеста, такие как иммунологический и антиангиогенный эффекты, как представляется, способствуют его подавляющему воздействию на пролиферацию клеток.

Преимущество препарата Визанна по сравнению с плацебо в отношении тазовой боли, ассоциированной с эндометриозом, было продемонстрировано у 102 пациенток в клиническом исследовании продолжительностью 3 мес. Тазовую боль, ассоциированную с эндометриозом, оценивали по визуальной аналоговой шкале (ВАШ, 0–100 мм).

Через 3 мес лечения у 37,3% пациенток отмечено уменьшение интенсивности тазовой боли, ассоциированной с эндометриозом, на 50% и более без повышения дозы дополнительного обезболивающего средства, которое они принимали (плацебо: 19,8%); у 18,6% пациенток отмечено уменьшение интенсивности тазовой боли, ассоциированной с эндометриозом, на 75% и более без повышения дозы дополнительного обезболивающего средства, которое они принимали (плацебо: 7,3%).

В продленной открытой фазе данного плацебо-контролируемого исследования наблюдалось устойчивое уменьшение тазовой боли, ассоциированной с эндометриозом, при продолжительности лечения до 15 мес (средний показатель уменьшения интенсивности боли в конце периода применения препарата Визанна = (43,2±21,7) мм).

Кроме того, эффективность препарата Визанна в лечении тазовой боли, ассоциированной с эндометриозом, продемонстрировало 6-месячное сравнительное исследование эффективности препарата Визанна по сравнению с лейпрорелина ацетатом (ЛА), агонистом ГнРГ, в котором приняло участие 120 пациенток, получавших лечение препаратом Визанна.

Тазовую боль, ассоциированную с эндометриозом, оценивали по визуальной аналоговой шкале (ВАШ, 0–100 мм). В обеих группах наблюдалось клинически значимое уменьшение боли по сравнению с исходными показателями (Визанна: (47,5±28,8) мм; ЛА: (46±24,8) мм). Была продемонстрирована сопоставимая эффективность диеногеста в сравнении с ЛА (p{amp}lt;0,0001) на основании предварительно установленного предела наименьшей эффективности, равного 15 мм.

В трех исследованиях, в которых в общей сложности приняло участие 252 пациентки, получавших суточную дозу диеногеста 2 мг, было продемонстрировано существенное уменьшение эндометриоидных очагов через 6 мес лечения.

В рандомизированном двойном слепом исследовании в параллельных группах (n=20–23 на дозовую группу) изучались фармакодинамические эффекты четырех доз диеногеста (0,5; 1; 2 и 3 мг/день). Продолжительность исследования не превышала 72 дня. Овуляция наблюдалась у 14 и 4% пациенток из групп приема 0,5 и 1 мг диеногеста соответственно.

Исследование продолжительностью 12 мес, в котором приняли участие 111 пациенток подросткового возраста (12–18 лет, после менархе), продемонстрировало эффективность препарата Визанна в лечении симптомов эндометриоза (тазовая боль, дисменорея и диспареуния) у этой категории пациенток.

МПКТ оценивалась у 21 взрослой пациентки до начала лечения и через 6 мес применения препарата, снижения среднего показателя МПКТ отмечено не было.

В исследовании продолжительностью 12 мес, в котором приняли участие 103 пациентки подросткового возраста, среднее относительное изменение показателя МПКТ поясничного отдела позвоночника (позвонки L2 — L4) по сравнению с исходным показателем составило — 1,2%. Через 6 мес после окончания лечения в рамках периода продолженного наблюдения у группы пациенток, у которых наблюдалось снижение МПКТ, данный параметр снова был измерен, и анализ показал повышение уровня МПКТ в сторону исходного показателя.

Во время применения препарата Визанна продолжительностью до 15 мес значительного влияния препарата на стандартные лабораторные параметры, включая гематологию, химический состав крови, показатели ферментов печени, липидов и HbA1, не наблюдалось.

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на существование специфического риска для человека. Однако следует учитывать, что половые гормоны способны стимулировать рост ряда гормонозависимых тканей и опухолей.

Это лекарство нужно употреблять внутрь, оно быстро растворяется и всасывается через органы пищеварительного тракта. Её максимальный уровень концентрации достигает своего пика через полтора-два часа.

Когда препарат попадает в кровеносное русло, его основное действующее вещество вступает в реакцию с молекулами альбумина (на 90%), что объясняет высокую биоактивность данного средства.

Это лекарственное средство имеет кумулятивные способности (может постепенно накапливаться в организме), так после нескольких дней употребления таблеток содержание этой лекарственной формы может повышаться в полтора раза.

Препарат Визанна и его воздействие на организм. Инструкция по применению и побочные эффекты препарата Визанна

Диеногест обладает сильным, прогестагеновым действием оно проявляется несколькими лечебными эффектами.

  1. Уменьшение трофического действия эстрогена в зонах поражения эндометриоза.
  2. Понижая выработку эстрогена в яичниках, способствует уменьшению его уровня в плазме.
  3. Способен вызывать атрофию в эндометриоизных участках поражения, существенно сокращает их размер.

Лекарственное средство Визанна не оказывает воздействие на выработку и количество других гормонов.

Большим плюсом этого препарата, является быстрый его вывод из организма человека. Он происходит, пошагово, в два этапа. Вначале в течение суток выводится основная разовая доля продуктов полураспада этого средства через мочевыделительную систему. А в последующие 6 суток из организма удаляется оставшееся количество вещества.

Форма выпуска

Препарат Визанна выпускается в виде плоских, округлых таблеток с косыми краями. На одной из сторон выгравирована буква «В».

Действующий ингредиент: диеногест микронизированный – 2 мг.

Неактивные компоненты: моногидрат лактозы – 62,8 мг, картофельный крахмал – 36 мг, повидон К25 – 8,1 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 18 мг, тальк – 4,05 мг, кросповидон – 2,7 мг, магниевая соль стеариновой кислоты 1,35 мг.

Выпускается в блистерах по 24 таблетки. По 2, 6, 12 блистеров в картонной упаковочной таре.

Выпускается Визанна в форме круглых таблеток белого окраса.

Фасуется в блистеры. Количество таблеток Визанна в блистерах всегда одинаковое — 14 штук. В зависимости от объема упаковки, самих блистеров может быть 2, 4 или 12.

В составе одной таблетки содержится 2 мг диеногеста – он является главным активным ингредиентом.

Таблетки. По 14 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. 2, 6 или 12 бл. помещены в картонную коробку.

Таблетки для перорального применения, в которых содержится 2 мг Диеногеста.

Выпускаются в конвалюте по 28 штук. В пачке из картона имеется одна конволюта-блистер, и аннотация по использованию этой лекарственной формы.

Эндометриоз как основное показание к применению

Эндометриоз основное показание, при котором назначается Визанна. Данное заболевание наблюдается у женщин достигших репродуктивного возраста.

Его главные симптомы это:

  • Боли в районе таза, которые характеризуются цикличностью.
  • Длительные менструальные кровотечения.
  • Увеличенный объем половых органов.

Это заболевание нередко приводит к невозможности забеременеть, поэтому терапия данным лекарственным веществом очень важна для женского организма.

Лекарственное взаимодействие

Диеногест – это химическое производное нортестостерона, он имеет некоторое сродство с молекулами прогестерона (примерно 10%), именно это обуславливает его терапевтический эффект. Попав в организм, диеногест связывается с прогестероновыми рецепторами в области матки. Это вызывает снижение секреции эстрогенов в яичниках, подавляет рост эндометрия, приводит к атрофии эндометриоидных очагов. При этом таблетки не меняют концентрацию других гормонов, поэтому реализуется только прогестагенный и антиандрогенный эффекты.

Стоит отметить, что после приема препарата внутрь пик его концентрации в крови наблюдается через 1,5 часа. Визанна равномерно распределяется по всем тканям организма и перерабатывается клетками печени, метаболиты полностью выводятся вместе с мочой через 18-20 часов.

Побочные эффекты возникают чаще в первые месяцы приема препарата Визанна, и со временем их число уменьшается. К наиболее частым побочным эффектам относятся: кровотечения из влагалища (включая мажущие выделения, метроррагии, меноррагии, нерегулярные кровотечения), головная боль, дискомфорт в молочных железах, снижение настроения и акне.

В таблице 1 приводятся нежелательные лекарственные реакции (НЛР), распределенные по классам системы органов. Побочные эффекты в каждой частотной группе представлены в порядке убывания частоты. Частота определяется как часто (от ≥1/100 до {amp}lt;1/10) и нечасто (от ≥1/1000 до {amp}lt;1/100).

Таблица 1

Распределенные по категориям показатели относительной частоты НЛР у женщин

Системно-органный класс Часто Нечасто
Со стороны крови и лимфатической системы   Анемия
Со стороны обмена веществ и питания Увеличение массы тела Снижение массы тела
Повышение аппетита
Нарушения психики Сниженное настроение
Нарушение сна (включая бессонницу)
Нервозность
Потеря либидо
Изменение настроения
Тревожность
Депрессия
Перепады настроения
Со стороны нервной системы Головная боль
Мигрень
Дисбаланс периферической нервной системы
Нарушение внимания
Со стороны органа зрения   Ощущение сухости глаз
Со стороны органа слуха   Звон в ушах
Со стороны сердца и сосудов   Неуточненное нарушение кровообращения
Ощущение сердцебиения
Артериальная гипотензия
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения   Одышка
Со стороны ЖКТ Тошнота
Боли в области живота (включая боли внизу живота и боли в эпигастрии)
Метеоризм
Ощущение распирания живота
Рвота
Диарея
Запор
Дискомфорт в области живота
Воспалительные заболевания ЖКТ
Гингивит
Со стороны кожи и подкожных тканей Акне
Алопеция
Сухость кожи
Гипергидроз
Зуд
Аномалии роста волос, в т.ч. гирсутизм и гипертрихоз
Онихоклазия
Перхоть
Дерматит
Реакции фоточувствительности
Нарушение пигментации
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Боли в спине Боли в костях
Спазм мышц
Боли в конечностях
Ощущение тяжести в конечностях
Со стороны почек и мочевыводящих путей   Инфекция мочевых путей (включая цистит)
Со стороны половых органов и молочной железы Дискомфорт в молочных железах (включая увеличение молочных желез и боли в молочных железах)
Киста яичника (включая геморрагическую кисту)
Приливы жара
Маточные кровотечения/кровотечения из влагалища (включая мажущие выделения, метроррагии, меноррагии, нерегулярные кровотечения)
Аменорея
Кандидоз влагалища
Сухость слизистой вульвы и влагалища
Выделения из половых органов
Боли в тазовой области
Атрофический вульвовагинит
Фиброзно-кистозная мастопатия
Уплотнение молочных желез
Общая расстройства и нарушения в месте введения Астеническое состояние (включая утомляемость, астению и недомогание)
Раздражительность
Отек (включая отек лица)

Влияние других ЛС на препарат Визанна

Гестагены, в т.ч. диеногест, метаболизируются преимущественно с участием изоферментов системы цитохрома P450 3A4 (CYP3A4), расположенной как в слизистой кишечника, так и в печени. Следовательно, индукторы или ингибиторы CYP3A4 могут влиять на метаболизм гестагенных препаратов.

Повышенный клиренс половых гормонов, обусловленный индукцией ферментов, может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Визанна, а также вызывать побочные реакции, например изменение характера маточных кровотечений.

Снижение клиренса половых гормонов в связи с ингибированием ферментов может увеличивать экспозицию диеногеста и вызывать побочные реакции.

Вещества, повышающие клиренс половых гормонов (снижение эффективности путем индукции ферментов). Фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, а также возможно окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой продырявленный. Индукция ферментов, как правило, отмечается через несколько дней после начала терапии, максимальная индукция отмечается в течение нескольких недель и затем может сохраняться в течение 4 нед после прекращения терапии.

Эффект индуктора CYP3A4 рифампицина изучался у здоровых женщин в постменопаузе. При одновременном применении рифампицина с таблетками, содержащими эстрадиола валерат/диеногест, отмечалось существенное снижение Css и системной экспозиции диеногеста.

Визанна

Системная экспозиция диеногеста при Css, определяемая по величине AUC0–24, была снижена на 83%.

Вещества с вариабельным влиянием на клиренс половых гормонов. При совместном применении с половыми гормонами многие препараты для лечения ВИЧ и гепатита C и ННИОТ могут увеличить или снизить концентрации прогестинов в плазме крови. В некоторых случаях такие изменения могут быть клинически значимыми.

Вещества, снижающие клиренс половых гормонов (ингибиторы ферментов). Диеногест является субстратом цитохрома P450 3A4. Высокоактивные ингибиторы и ингибиторы CYP3A4 с умеренной активностью, в т.ч. азольные фунгициды (итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиды (кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут привести к увеличению концентрации гестагена в плазме крови.

В одном исследовании, в процессе которого изучался эффект ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин), концентрации эстрадиола валерата и диеногеста в плазме крови при Css были повышены. В случае одновременного применении с мощным ингибитором кетоконазолом величина AUC0–24 при Css у диеногеста возросла в 2,86 раза.

Влияние диеногеста на другие лекарственные препараты

Исходя из данных исследований ингибирования in vitro, клинически значимое взаимодействие препарата Визанна с другими лекарственными препаратами, метаболизируемыми посредством ферментов системы цитохрома P450, маловероятно.

Взаимодействие с пищей

Прием пищи с высоким содержанием жиров не влиял на биодоступность препарата Визанна.

Другие виды взаимодействия

Применение гестагенов может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований, включая биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, плазменные концентрации белков (-носителей), например фракции липидов/липопротеидов, параметры углеводного обмена и параметры свертывания.

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
N80 Эндометриоз Гетеротропия эндометриоидная

Основное действующее вещество таблеток Визанна диеногест является химическим производным нортестостерона. Оно способно связывать с прогестероновыми рецепторами матки, хотя и обладает небольшим сродством непосредственно в отношении молекулы прогестерона (сродство молекул диеногеста и прогестерона составляет около 10%). За счет такого связывания диеногест оказывает мощное прогестагеновое действие, которое проявляется в нескольких терапевтических эффектах:

  • Атрофия эндометриоидных очагов – уменьшение их размеров и клеточной массы.
  • Подавление трофических эффектов эстрогена в отношении очагов эндометриоза (несвойственная локализация клеток эндометрия вне внутреннего слоя матки).
  • Снижение продукции эстрогена в яичниках и его концентрации в крови.

Таблетки Визанна не влияют на концентрацию других гормонов организма, в частности половых гормонов коры надпочечников, глюкокортикоидов и альдостерона. За счет таких эффектов реализуется прогестагенное и антиандрогенное действие препарата.

После приема таблетки Визанна внутрь, основное действующее вещество без остатка всасывается в кровь, где достигает максимальной концентрации уже через 1,5 часа после приема. Диеногест распределяется во всех тканях организма, он метаболизируется преимущественно в печени, а продукты распада выводятся почками с мочой. Период полувыведения (время выведения из организма половины всей дозы принятого препарата) составляет в среднем 9-10 часов.

Визанна

Некоторые лекарства или продукты могут мешать действию Визанны, к ним относятся:

  • грейпфрут;
  • противоэпилептические средства (барбитураты, карбамазепин, и другие);
  • антидепрессанты (флуоксетин, флувоксамин);
  • антациды;
  • противотуберкулезные средства (рифампицин);
  • некоторые антибиотики (эритромицин, кларитромицин);
  • противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол, флуконазол);
  • зверобой, в составе растительных средств;
  • лекарства, используемые для лечения высокого кровяного давления, стенокардии (дилтиазем, верапамил).

Препараты, которые относятся к фармакологической группе индукторов микросомальных ферментов, способны резко повышать уровень половых гормонов в организме женщины. Это приводит к понижению терапевтического действия Визанны.

К таким препаратам относят:

  • Барбитураты.
  • Медикаменты, в состав которых входит зверобой.
  • Фентанил.
  • Рифампицин.
  • Карбамазепин.
  • Гризеофульвин.

Лекарственные средства, которые обладает выраженным противогрибковым действием:

  • Флуконазол.
  • Кетоконазол.
  • Итраконазол.
  • Верапамил.
  • Фармакологическая группа макролидов (Эритромицин, Кларитромицин, Рокситромицин).
  • Ингибиторы (Ритонавир, Индинавир, Нелфинавир).
  • Препараты группы антидепрессантов (Нефазодон, Флувоксамин).
  • Свежевыжатый грейпфрутовый сок.

Эти средства способны повышать уровень Диеногеста в крови, и существенно увеличивать риск возникновения побочных эффектов.

Употребление жирной, углеводистой, или белковой пищи не отражается, на действие данного лекарственного средства.

Иногда применение гестагенов может оказывать негативное влияние на результат лабораторных анализов.

Передозировка

О серьезных нарушениях при передозировке не сообщалось.

Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения или метроррагия.

Лечение: специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение.

В том случае, если происходит нарушение терапии данным медикаментозным средством, избыточным его приёмом, могут появляться симптомы, которые свидетельствуют о передозировке.

У пациентки может развиваться тошнота, рвота, кровянистые выделения, или кровотечения из вагины. Эти проявления могут сопровождаться повышением температуры тела и потоотделением.

Специального антидота, для устранения этих признаков не существует. Чтобы с ними справиться требуется проводить симптоматическое лечение. Для этого надо сделать промывание желудка и кишечника. Принять энтеросорбент (Полисорб, Энтеросгель, Сорбекс, Активированный уголь). Если клиническая картина не исчезает, то данное средство лучше отменить.

Особые указания

Применение любых гестагенов иногда вызывает повышение фолликулярной и лютеиновой активности. Поэтому возможны случаи образования кист яичников, связанные с приёмом диеногеста.

Препарат Визанна и его воздействие на организм. Инструкция по применению и побочные эффекты препарата Визанна

Контроль эффективности лечения и объективная оценка индивидуального состояния пациентки, принимающей Визанну, проводится не реже 1 раза в 3 месяца.

После окончания терапевтического курса – УЗИ-контроль и гинекологическое обследование не реже 1 раза в 3-6 месяцев.

В инструкции указано, что перед началом использования препарата, надо убедиться нет ли беременности. Визанна рекомендуется женщинам совместно с барьерными способами контрацепции.

Терапию можно начинать после проведения полного гинекологического обследования, предварительно ознакомиться с историей болезни. Необходимо производить обследование не реже 1 раза в течение 3 месяцев.

При этом должно происходить:

  • Обязательно делать измерения кровяного давления.
  • С помощью цитологического исследования следить за состоянием эпителия шейки матки.
  • Наблюдать за работой органов малого таза и брюшной полости.
  • Производить обследование молочных желез.

На время лечения рекомендуется использовать противозачаточные формы препаратов не гормонального происхождения.

Учитывается тот факт, что Визанна способна подавлять процесс овуляции.

Менструальный цикл способен восстанавливается после отмены препарата самостоятельно, по прошествии 2 месяцев.

Чтобы избежать появления тромбоэмболии, необходимо произвести тщательное исследование анамнеза женщины:

  • Фактором риска этого патологического процесса может являться избыточный вес, последствия серьёзных травм, хирургические вмешательства.
  • Если у пациентки есть артериальная гипертензия, и она злоупотребляет вредными привычками, то возникает повышенная вероятность развитие инсульта.
  • В случае проведения плановых операций прием таблеток прекращается. Это происходит за месяц до начала операции, а спустя 2 недели после неё, лекарственное средство назначают снова.
  • Не следует принимать препарат, когда появились первые симптомы тромбоэмболии и тромбоза.
  • Если у больной наблюдается сильные забрюшинные боли, которые локализуются в верхней части живота, это может свидетельствовать о наличии новообразований в печени.
  • В том случае если у женщины развивается стойкая депрессия, которая сопровождается нарушением психоэмоционального состояния, или появляется механическая желтуха, препарат следует немедленно отменить.
  • Если в анамнезе есть диагноз сахарный диабет любой формы, необходимо строго контролировать уровень сахара в крови.
  • В редких случаях это медикаментозное средство может провоцировать развитие кисты яичников. При этом появляются боли в области малого таза.

Перед началом приема препарата Визанна необходимо исключить беременность. Во время приема препарата Визанна при необходимости контрацепции пациенткам рекомендуется применять негормональные контрацептивные методы (например, барьерный).

Фертильность

Согласно имеющимся данным, во время приема препарата Визанна у большинства пациенток происходит подавление овуляции. Однако Визанна не является контрацептивом. Контрацептивная эффективность не изучалась у препарата Визанна, однако, как было показано в исследовании, у 20 женщин доза диеногеста 2 мг подавляла овуляцию через 1 мес лечения.

Согласно имеющимся данным, физиологический менструальный цикл восстанавливается в пределах 2 мес после прекращения приема препарата Визанна.

Вероятность наступления эктопической беременности выше у пациенток, принимающих с целью контрацепции препараты, содержащие только гестагенный компонент, по сравнению с пациентками, принимающими КОК. Таким образом, для женщин с внематочной беременностью в анамнезе или при непроходимости маточных труб следует оценивать соотношение пользы и риска перед применением препарата Визанна.

Поскольку Визанна представляет собой препарат только с гестагенным компонентом, можно предположить, что особые предостережения и меры предосторожности при использовании других препаратов такого типа действительны и в отношении препарата Визанна, хотя не все из них подтверждены в процессе клинических исследований препарата Визанна.

При наличии или усугублении любого из перечисленных ниже состояний или факторов риска, перед началом или продолжением приема препарата Визанна следует провести индивидуальную оценку соотношения пользы и риска.

Нарушения кровообращения

В процессе эпидемиологических исследований было получено недостаточно фактов, подтверждающих наличие связи между использованием препаратов только с гестагенным компонентом и повышенным риском инфаркта миокарда или тромбоэмболии сосудов головного мозга. Риск сердечно-сосудистых эпизодов и нарушений мозгового кровообращения связан скорее с увеличением возраста, артериальной гипертонией и курением. Риск развития инсульта у женщин с артериальной гипертонией может немного повышаться на фоне приема препаратов только с гестагенным компонентом.

Некоторые исследования указывают на возможность статистически незначимого повышения риска развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен, эмболии легочной артерии) в связи с применением препаратов только с гестагенным компонентом. К общепризнанным факторам риска развития ВТЭ относятся соответствующий семейный анамнез (ВТЭ у брата, сестры или у одного из родителей в относительно раннем возрасте), возраст, ожирение, продолжительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство или массивная травма.

Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

При развитии или подозрении на развитие артериального или венозного тромбоза прием препарата следует немедленно прекратить.

Опухоли

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований выявил небольшое увеличение относительного риска (ОР=1,24) развития рака молочной железы у женщин, использовавших на момент исследования КОК, преимущественно эстроген-гестагенные препараты. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения использования КОК.

Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, некоторое увеличение количества подобных диагнозов у женщин, принимающих КОК в настоящий момент или использовавших КОК ранее, невелико по отношению к общему показателю риска возникновения рака молочной железы. Риск выявления рака молочной железы у женщин, использующих гормональные контрацептивы только с прогестагенным компонентом, возможно, сходен по величине с соответствующим риском, связанным с применением КОК.

Однако данные, относящиеся к препаратам только с прогестагенным компонентом, основаны на гораздо меньших по численности популяциях принимающих их женщин и поэтому менее убедительны, чем данные по КОК. Установить причинно-следственную связь на основе этих исследований не представляется возможным. Выявленная картина возрастания риска может обусловливаться более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, принимающих КОК, биологическим действием КОК или сочетанием обоих факторов.

В редких случаях на фоне использования гормональных веществ, подобных тому, которое содержится в препарате Визанна, отмечались доброкачественные и еще реже — злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. Если у женщины, принимающей препарат Визанна, имеют место сильные боли в верхней части живота, увеличена печень или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

Изменение характера кровотечений

У большинства женщин прием препарата Визанна влияет на характер менструальных кровотечений.

На фоне применения препарата Визанна могут усиливаться маточные кровотечения, например у женщин с аденомиозом или лейомиомой матки. Обильные и продолжительные по времени кровотечения могут приводить к анемии (в некоторых случаях тяжелой). В таких случаях следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Визанна.

Изменения МПКТ

При применении препарата Визанна у подростков (12–18 лет) в течение 12 мес лечения было отмечено снижение МПКТ поясничного отдела в среднем на 1,2%. После прекращения лечения МПКТ у данных пациенток снова увеличилась.

Снижение МПКТ вызывает особые опасения в подростковом и старшем подростковом возрасте, поскольку это особенно важный период для роста костей. Неизвестно, влияет ли снижение МПКТ на максимальную костную массу у данной популяции и повышает ли риск переломов в дальнейшем.

Таким образом, врач должен рассмотреть пользу препарата по отношению к возможным рискам для каждой пациентки, также принимая во внимание возможность возникновения факторов риска развития остеопороза (например дисметаболическая остеопатия, семейный анамнез остеопороза, низкий ИМТ или расстройства пищевого поведения, длительное применение лекарств, которые могут уменьшить костную массу, например противосудорожные ЛС или глюкокортикоиды, предшествующие переломы вследствие незначительной травмы, злоупотребление алкоголем и/или курение).

Таблетки Визанна

Женщинам любого возраста важно принимать кальций и витамин D, вне зависимости от соблюдения определенной диеты или применения витаминных добавок.

У взрослых пациенток снижения МПКТ отмечено не было.

Другие состояния

Пациентки с депрессией в анамнезе нуждаются в тщательном наблюдении. Если депрессия рецидивирует в серьезной форме, препарат следует отменить.

В целом, Визанна, по всей видимости, не влияет на АД у женщин с нормальным АД. Однако если на фоне приема препарата Визанна возникает стойкая клинически значимая артериальная гипертензия, рекомендуется отменить препарат и назначить гипотензивное лечение.

При рецидиве холестатической желтухи и/или холестатического зуда, впервые возникших на фоне беременности или предшествующего применения половых гормонов, препарат Визанна необходимо отменить.

Лекарственное взаимодействие

Визанна – гормоносодержащий препарат, комплексно действующий на организм. Активный ингредиент диеногест угнетает действие половых гормонов, способствующих патологическому росту эндометрия.

Круглые белые или почти белые таблетки с плоской поверхностью и скошенными краями, гравировкой «В» на одной стороне.

Аналоги Визанна

Абсолютных заменителей и аналога у Визанны не существует. В аптечной сети можно купить комбинированные препараты, в которых содержится Диеногест, его концентрация так же составляет 2 мг.

Все эти заменители относят группе пероральных противозачаточных средств. Кроме Диеногеста их ингредиентом является эстроген.

Контрацептивы назначаются для предотвращения нежелательной беременности, но также могут применяться при лечении эндометриоза. Эти лекарственные средства требуют постоянного приема.

При назначении учитывается фактор развития побочных эффектов.

Диеногест дозировкой по 2 мг, является ингредиентом следующих препаратов:

  • Бонадэ. Производитель Чехия, в блистере содержится 21 таблетка. Средняя цена составляет 500 руб.
  • Жанин. Выпускается в Германии. Его стоимость 900 руб. Обладает сравнительно малыми побочными эффектами и противопоказаниями.
  • Женеттен. Выпускается немецкой фармацевтической компанией, но в аптечной сети его сложно отыскать.
  • Климодиен. Производит немецкая компания Шеринг. Имеет хорошую репутацию покупателей, но доступен, не всем, вследствие высокой цены. Она составляет 3600 руб. За упаковку, в которой находится 28 пилюль.

Для лечения эндометриоза назначают аналоги:

  1. Бусерелин;
  2. Бусерелин депо;
  3. Бусерелин лонг ФС;
  4. Веро Даназол;
  5. Дановал;
  6. Данодиол;
  7. Данол;
  8. Декапептил;
  9. Декапептил депо;
  10. Деринат;
  11. Диферелин;
  12. Дюфастон;
  13. Золадекс;
  14. Индинол;
  15. Люкрин депо;
  16. Неместран;
  17. Норколут;
  18. Омнадрен 250;
  19. Оргаметрил;
  20. Примолют Нор;
  21. Простап;
  22. Эпигаллат.

Цена и условия отпуска

Средняя цена на это лекарственное средство колеблется от 2900 до 3100 рублей. В интернет-магазинах можно встретить этот препарат, по более низкой цене. Но во избежание приобретения подделок данное лекарственное средство, лучше всего покупать в аптеках.

Зеленые таблетки Визанна

Визанна — это уникальный препарат, у него нет аналогов. Если гинеколог назначает это средство, то необходимо прислушаться к его совету, вследствие того, что подобные препараты этой фармакологической группы обладают более серьезными побочными эффектами.

Большим минусом этого медикамента является его цена. В целях экономии нужно покупать большие пачки, в которых содержится 84 таблетки.

При недостаточности финансовых средств необходимо сообщить доктору, который назначит более дешевое лекарство. Ни в коем случае нельзя идти производить замену, без его ведома, это может серьезно отразиться на здоровье пациента.

Таблетки продаются в аптечной сети только при наличии рецепта от врача. Препарат должен храниться не более 5 лет при следующих условиях:

  • препарат недоступен детям;
  • температура в помещении не превышает 30°C;
  • исключено попадание на него прямых солнечных лучей.

Фармакокинетика

Абсорбция. После перорального приема диеногест быстро и практически полностью всасывается. Cmax в сыворотке крови, составляющая 47 нг/мл, достигается примерно через 1,5 ч после разового перорального приема. Биодоступность составляет около 91%. Фармакокинетика диеногеста в дозовом диапазоне от 1 до 8 мг характеризуется дозозависимостью.

Распределение. Диеногест связывается с сывороточным альбумином и не связывается с ГСПГ, а также с кортикостероидсвязывающим глобулином (КСГ). 10% от общей концентрации вещества в сыворотке крови находится в виде свободного стероида, тогда как около 90% неспецифически связано с альбумином. Кажущийся Vd (Vd/F) диеногеста составляет 40 л.

Две упаковки препарата Визанна

Метаболизм. Диеногест почти полностью метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких практически неактивных метаболитов. Исходя из результатов исследований in vitro и in vivo, основным ферментом, участвующим в метаболизме диеногеста, является CYP3A4. Метаболиты выводятся очень быстро, так что преобладающей фракцией в плазме крови является неизмененный диеногест. Скорость метаболического клиренса из сыворотки крови составляет 64 мл/мин.

Элиминация. Концентрация диеногеста в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 в терминальной фазе составляет приблизительно 9–10 ч. После приема внутрь в дозе 0,1 мг/кг диеногест выводится в виде метаболитов, которые выделяются через почки и кишечник в соотношении примерно 3:1. T1/2 метаболитов при их экскреции почками составляет 14 ч.

Css. Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПГ. Концентрация диеногеста в сыворотке крови после ежедневного приема возрастает примерно в 1,24 раза, достигая Css через 4 дня приема. Фармакокинетика диеногеста после многократного приема препарата Визанна может быть спрогнозирована на основе фармакокинетики после разового приема.

Беременности и выкармливание грудным молоком

Опыт применения диеногеста беременными женщинами очень ограничен. В исследованиях на животных репродуктивной токсичности, генотоксичности и канцерогенности при применении препарата не выявлено. Препарат Визанна не должен назначаться беременным женщинам в связи с отсутствием необходимости лечения эндометриоза в период беременности.

Прием препарата Визанна в период грудного вскармливания не рекомендован, т.к. исследования на животных указывают на выделение диеногеста с грудным молоком. Решение о прекращении грудного вскармливания или об отказе от приема Визанны принимается исходя из оценки соотношения пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Сведений об использовании медсредства для женщин, вынашивающих ребенка немного. Согласно экспериментам, проведенных на живых существах, диеногест не несет существенной опасности для беременных, жизни плода и ребенка после его рождения. Визанна беременным не назначается вследствие ненадобности терапии эндометриоза в это время.

Инструкция по применению

Лекарственное средство Визанна предназначено для ежедневного перорального приема по 1 таблетке в сутки в одно и то же время. Начало курса не зависит от дня цикла, его не нужно прерывать, поскольку это может привести к нарушению гормонального фона организма.

Если время очередного приема таблетки было пропущено, примите ее как можно скорее. Если с последнего приема истекли сутки, нужно выпить очередную таблетку в обычном порядке, не удваивая дозу. Повторный прием препарата возможен при сильной рвоте или диарее, произошедших в течение нескольких часов после выпитой дозы.

На основании отзывов Визанна при эндометриозе довольно хорошо переносится. Хотя многие утверждают, что стоимость таблеток слишком высока, но если сравнить цену с другими гормональными средствами, то Визанна остается препаратом выбора для большинства пациентов. Специалисты назначают по 1 таблетке в сутки, их принимают независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Так как это гормональное средство, желательно принимать таблетки в одно и то же время. Но если вы случайно забыли это сделать, ничего страшного: выпейте таблетку, но следующую примите согласно расписанию. Если после проглатывания произошла рвота, то через 15-20 минут необходимо повторно выпить средство. Начинать использовать препарат можно в любой день цикла, длительность курса лечения не меньше 6 месяцев.

По отзывам Визанна при эндометриозе обладает выраженным положительным эффектом и помогает многим побороть патологию, но самостоятельное назначение препарата исключается. Его может назначить только квалифицированный специалист. Пройти полноценное обследование и комплексное лечение эндометриоза вы можете в клинике «Центр ЭКО» Курск.

Способ применения и дозы

Внутрь. До начала приема препарата Визанна необходимо прекратить применение гормональной контрацепции.

Схема приема

Начало приема препарата Визанна возможно в любой день менструального цикла. Принимают по одной таблетке в сутки без перерыва, предпочтительно в одно и то же время каждый день, при необходимости запивая водой или другой жидкостью. Таблетки необходимо принимать непрерывно, вне зависимости от кровотечений из влагалища. После завершения приема таблеток из одной упаковки начинают прием таблеток из следующей, не делая перерыва в приеме препарата.

При пропуске таблеток и в случае рвоты и/или диареи (если это происходит в пределах 3–4 ч после приема таблетки) эффективность препарата Визанна может снижаться. В случае пропуска одной или нескольких таблеток женщине следует принять одну таблетку, как только она об этом вспомнит, а затем на следующий день продолжить прием таблеток в обычное время.

Эффективность и безопасность применения препарата доказана при длительности терапии не более 15 мес.

Особые группы пациенток

Детский возраст. Препарат Визанна не показан к применению у детей до наступления менархе.

Беременная женщина

Эффективность препарата Визанна была продемонстрирована при лечении эндометриозассоциированной тазовой боли у подростков (12–18 лет) с общей благоприятной безопасностью и переносимостью.

При применении препарата Визанна у подростков на протяжении периода лечения продолжительностью 12 мес было отмечено снижение МПКТ поясничного отдела в среднем на 1,2%. После прекращения лечения МПКТ у данных пациенток снова увеличилась.

Снижение МПКТ в подростковом и в старшем подростковом возрасте вызывает опасения, т.к. этот период особенно важен для роста костей. Неизвестно, влияет ли снижение МПКТ на максимальную костную массу у данной популяции и на повышение риска переломов в дальнейшем.

Таким образом, врач должен оценить соотношение пользы препарата к возможному риску для каждой пациентки подросткового возраста (см. «Особые указания», «Фармакодинамика», «Фармакокинетика»).

Пожилой возраст. Нет соответствующих оснований для применения препарата Визанна у пациенток пожилого возраста.

Боль в животе

Нарушение функции печени. Препарат Визанна противопоказан при тяжелых заболеваниях печени в настоящее время или в анамнезе (см. «Противопоказания»).

Нарушение функции почек. Нет данных, свидетельствующих о необходимости изменения дозы у пациенток с нарушением функции почек.

Особенности приема препарата Визанна

Врачи не выделяют особых указаний по поводу приема таблеток, но на основании клинических данных и отзывов пациентов Визанна при эндометриозе не исключает появление беременности, поэтому важно использовать контрацепцию во время секса на период лечения. Если вы забеременели, то необходимо отказаться от приема таблеток, так как они могут вызвать выкидыш и мешают полноценному развитию эмбриона. Но стоит отметить, что исключается одновременный прием гормональных оральных контрацептивов и Визанны.

Согласно отзывам, Визанна при эндометриозе может вызвать усиление депрессии, изменить жировой обмен, увеличить вероятность тромбоэмболических процессов. Поэтому пациенткам с предрасположенностью к подобной патологии следует проявлять особую осторожность. Необходимо тщательно взвесить и проанализировать его положительные и отрицательные эффекты, а затем начинать лечение.

По отзывам Визанна при эндометриозе не исключает прием других лекарственных препаратов, но если вы постоянно используете какие-либо средства, то перед назначением препарата следует предупредить об этом своего врача.

Adblock detector