КФ средств для лечения заболеваний в акушерстве и гинекологии. Гестагены

Описание

Естественными фолликулярными гормонами являются образуемые яичниками эстрадиол, эстрон и эстриол. Эти гормоны называют эстрогенами в связи с тем, что они вызывают у кастрированных самок животных течку (эструс).

Вместе с гормоном желтого тела фолликулярные гормоны участвуют в регуляции менструального цикла и функции деторождения. Во время беременности выработка фолликулярных гормонов значительно усиливается и большие их количества выделяются с мочой.

По современным данным, в соответствующих органах (органы-мишени) существуют специализированные рецепторы для эстрогенов, через взаимодействие с которыми реализуются их эффекты.

При введении в организм эстрогенные препараты (природного и синтетического происхождения) вызывают специфическое эстрогенное действие: пролиферацию эндометрия, стимулируют формирование матки и вторичных женских половых признаков, особенно при их недоразвитии, смягчают и устраняют общие расстройства (остеопороз, атеросклероз, атрофия кожи и слизистых мочеполовой системы), возникающие в организме женщин на почве недостаточности половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций (овариоэктомии).

Эстрогены участвуют в образовании и поддержании прочности костной ткани, снижают ее резорбцию, нормализуют баланс между остеобластами и остеокластами (те и другие клетки содержат рецепторы эстрогенов). Поэтому нарушение продукции эстрогенов в организме (в менопаузе, при овариоэктомии и др.) сопровождается усилением резорбции костной ткани, развитием остеопороза и повышением ломкости костей.

Эстрогенные препараты применяют при патологических состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников: при первичной и вторичной аменорее, вторичной половой недостаточности, гипоплазии полового аппарата и вторичных половых признаков, при климактерических или посткастрационных расстройствах, для профилактики и лечения остеопороза в период менопаузы, при бесплодии, слабости родовой деятельности, переношенной беременности и др. Иногда их назначают также при гипертонической болезни у женщин в климактерическом периоде и при спазмах периферических сосудов.

Эстрогены оказывают гипохолестеринемическое действие, однако их использование для лечения и профилактики атеросклероза у мужчин осложняется тем, что при длительном применении возникают явления феминизации. Так как эстрогены вызывают пролиферативные изменения в эндометрии для его защиты от гиперплазии при проведении гормональной заместительной терапии у женщин с интактной маткой необходимо в течение 10–12 дней каждого цикла лечения в постменопаузе добавлять гестаген (Климонорм, Дивина и др.), а в постменопаузе при непрерывном приеме назначать ежедневно комбинацию эстрогена с гестагеном (Климодиен).

Прием эстрогенных препаратов должен проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Эстрогенные препараты противопоказаны женщинам при злокачественных и доброкачественных новообразованиях половых органов, молочных желез и других органов (в возрасте до 60 лет), при мастопатии, эндометрите, склонности к маточным кровотечениям, а также в гиперэстрогенной фазе климактерического периода.

КФ средств для лечения заболеваний в акушерстве и гинекологии. Гестагены

Эффекты эстрогенов ослабляются антиэстрогенами. Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов ) в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гипофизарных гонадотропинов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию, то есть оказывают умеренное эстрогенное действие, которое клинически проявляется только при недостаточности эндогенных эстрогенов.

Однако при высоком уровне эстрогенов эти препараты вызывают противоположный эффект. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов, угнетающих в больших концентрациях инкрецию гонадотропинов, они способствуют увеличению секреции последних. В больших дозах антиэстрогены тормозят секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью они не обладают.

Гестагены (гормоны, продуцируемые яичниками) по механизму обратной связи блокируют секрецию гипоталамических факторов высвобождения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, угнетают образование гипофизом гонадотропных гормонов и тормозят овуляцию.

Показаниями к применению гестагенов являются нарушения функции яичников, связанные с недостаточностью желтого тела, дисфункциональные маточные кровотечения, нарушения менструального цикла (аменорея, олигоменорея, альгоменорея) и др.

На основе гестагенов и эстрогенов (а также андрогенных и антиандрогенных препаратов, с добавлением в некоторых случаях веществ из других фармакологических групп) создано большое количество комбинированных лекарственных средств, в т.ч. «антиклимактерических» и препаратов для лечения онкологических заболеваний. Необходимо учитывать, что наряду с основным действием они могут оказывать побочные эффекты, свойственные входящим в их состав компонентам.

Гормональные препараты, содержащие гестагены, эстрогены или их сочетания применяют также в качестве пероральных контрацептивов.

а) монофазные гестаген-эстрогенные препараты (Логест, Жанин, Ригевидон, Минизистон и др.);

б) двух- и трехфазные гестаген-эстрогенные препараты (Антеовин, Тризистон, Триквилар, Три-регол и др.);

в) моногормональные гестагенные препараты — мини-пили (Микролют).

Гестагенными компонентами гестаген-эстрогенных контрацептивов являются левоноргестрел, гестоден, диеногест и другие синтетические гестагены, превосходящие по активности прогестерон и действующие на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений, а эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол — высокоэффективное пероральное эстрогенное средство.

Монофазные препараты назначают также при эндометриозе, дисфункциональных маточных кровотечениях, аменорее, предменструальном, климактерическом синдроме и других гинекологических заболеваниях.

Наличие у такого гестагена как ципротерона ацетат антиандрогенных свойств позволило разработать гормональный комбинированный препарат Диане−35, который показан для женщин нуждающихся в предохранении от нежелательной беременности и страдающих андрогензависимыми заболеваниями (акне, гирсутизм, себорея, андрогенетическая алопеция).

Двух-, трехфазные препараты выпускаются в виде набора таблеток с разными количествами гестагена и эстрогена и принимаются «календарно», соответственно физиологическому течению менструального цикла. Трехфазные препараты обычно назначают в том случае, если при использовании монофазных гормональных контрацептивов отсутствует кровотечение отмены или возникает прорывное кровотечение.

Мини-пили содержат минимальные количества гестагена, необходимого для контрацепции; их назначают в основном при наличии противопоказаний к применению комбинированных гестаген-эстрогенных препаратов. Еще более низкое количество гормона попадает в организм, если использовать внутриматочную гормоновысвобождающую систему, из которой непосредственно в полость матки выделяется ежедневно 20 мкг левоноргестрела.

Если эффект пероральных контрацептивов развивается при непрерывном их применении в течение определенного времени и надежность контрацепции во многом зависит от тщательного соблюдения схемы приема, то внутриматочная система с гестагеном (Мирена) гарантирует контрацептивный эффект сравнимый со стерилизацией.

Громадное влияние на организм каждой женщины оказывает гормональный фон. Именно поэтому наличие всевозможных сбоев в эндокринной системе влечет за собой развитие патологических состояний. Различные отклонения от нормы могут возникнуть на разных этапах жизни женщины, к примеру, в самом начале менструаций, в период вынашивания малыша либо после наступления менопаузы. Гестагены — это одни из самых значимых гормонов, необходимых для процесса зачатия и нормального протекания всей беременности.

Функции прогестерона

Гестагены относятся к группе стероидов. Основная их доля производится яичниками и желтым телом, частично — надпочечниками.

Ключевой функцией этих гормонов в организме женщин считается ежемесячная подготовка к зачатию. Гестагены обеспечивают выполнение нескольких задач:

  • создание благоприятных условий в женском организме, которые необходимы для процесса зачатия и нормального протекания беременности в дальнейшем;
  • подготовка к родам и собственно материнству — активное усиление мускулатуры родовых путей, нормализация обменных процессов, подготовка к грудному вскармливанию;
  • клеточное влияние на эндометрий, обеспечивающее защиту от возникновения всяческих опухолей и гиперплазии;
  • поддержание благоприятных условий для начала развития эмбриона;
  • воздействие на слизистую матки для формирования защитной слизистой пробки;
  • стимуляция и контроль полноценного развития груди в период формирования организма, а также вторичных половых признаков — в подростковом возрасте.

Гормональные нарушения в организме женщины — основная причина прерывания беременности на раннем сроке. Как правило, связано это с низким уровнем главного женского гормона — прогестерона. Для его восполнения в организме беременной назначают препарат-заменитель, в основе которого лежит гестаген. Что это такое? Об этом пойдет речь в данной статье.

Каждый месяц в женском организме происходят гормональные изменения, и в яичниках созревает фолликул. С первого дня менструации и до овуляции длится эстрогенная, или фолликулярная, фаза. Затем наступает период прогестерона (или образования желтого тела).

Длится он около 16 дней. После овуляции на месте, которое покинула созревшая яйцеклетка, формируется желтое тело. Это специальное образование, имеющее вид мешочка с жидкостью.

Именно в нем продуцируются различные гормоны, необходимые для поддержания беременности, и прежде всего – прогестерон.

Вырабатываемый желтым телом прогестерон ежемесячно готовит организм к беременности. То есть:

  • Способствует преобразованию эндометрия (внутреннего слоя матки) для обеспечения – при наступлении беременности – нормального развития оплодотворенной яйцеклетки.
  • Обеспечивает развитие мышечного слоя матки, благодаря которому происходит ее обновление и функционирование.
  • Благодаря прогестерону слизь, находящаяся в шейке матки, становится гуще, образуется слизистая пробка, которая защищает содержимое упомянутого органа от внешнего воздействия.
  • Подготавливает молочные железы к выработке молока.
  • Меняет обмен веществ: снижается синтез белка, происходит увеличение концентрации глюкозы и жирных кислот в крови. За счет этого увеличивается запас веществ, необходимых для формирования и развития плода.
  • Предупреждает реакцию организма женщины на плод как на чужеродный объект.

Если естественного прогестерона недостаточно, специалисты назначают его заменитель — гестаген. Что это такое, и в каких ситуациях его применение необходимо, более подробно расскажет лечащий врач.

Недостаточная выработка прогестерона неблагоприятным образом сказывается на развитии и питании зародыша, что может спровоцировать прерывание беременности на раннем сроке.

Вызвать данное состояние могут такие явления, как:

  • воспалительные процессы в органах малого таза;
  • нарушение функции гипофиза, яичников, щитовидной железы;
  • интенсивные физические нагрузки;
  • прием оральных контрацептивов;
  • соблюдение малокалорийной диеты;
  • наступление беременности при помощи ЭКО или стимуляции овуляции.

Эти гормоны для предупреждения прерывания беременности впервые начали использоваться в 60-70-х годах прошлого века. Однако синтетические гестагены имели множество побочных эффектов, основными из которых были врожденные пороки развития. Сегодня, после множества научных экспериментов, созданы действительно безопасные средства.

Используются они при следующих состояниях:

  • гормональные нарушения, провоцирующие бесплодие;
  • предменструальный синдром;
  • мастопатия фиброзно-кистозного вида;
  • нерегулярные менструации;
  • подготовка к ЭКО;
  • гормонотерапия в период менопаузы;
  • миома и эндометриоз матки.

Эстрогены

Для терапии патологических состояний, связанных с нарушением функций яичников, используют эстрогены. Показанием к их применению являются следующие патологии:

  • первичная, вторичная аменорея;
  • половая недостаточность второго типа;
  • гипоплазия вторичных половых признаков и полового аппарата;
  • климактерические расстройства;
  • лечение и профилактика остеопороза;
  • слабая родовая деятельность;
  • переношенная беременность;
  • бесплодие;
  • гипертоническая болезнь у женщин.

Эстрогены и гестагены являются основой многих комбинированных лекарственных препаратов, в том числе средств для лечения онкологических заболеваний. Гормональные препараты, в состав которых входят данные вещества и их сочетания, также используют как пероральные контрацептивы.

Прогестерон, эстроген, гестаген — что это такое? Краткий ответ на данный вопрос вы узнали из нашей статьи, а за более подробной консультацией рекомендуем обратиться к специалисту. Он не только поможет разобраться, но и посоветует, какой препарат выбрать, если в этом есть необходимость.

Особенности

КФ средств для лечения заболеваний в акушерстве и гинекологии. Гестагены

Гестагенные медикаменты часто используются в качестве оральной контрацепции, а также в терапии множества гинекологических пороков, спровоцированных гормональными сбоями. Но очень важно понимать, что одного только знания названия препарата с гестагеном недостаточно. Назначить определенное лекарство и конкретную дозировку может исключительно специалист и только после проведения соответствующего обследования. А вот стоит ли женщинам опасаться названий препаратов с гестагенами в прописанных рецептах, вы узнаете из этой статьи.

Номенклатура и классификация гестагенов

Гестагены относятся к категории стероидных гормонов. Ученые давно изучили их влияние на женский организм, научились получать их синтетические аналоги. Их используют в оральных контрацептивах, эффективно защищая от нежелательной беременности. За долгие годы были синтезированы гестагены нескольких поколений, отличающиеся безопасностью.

https://www.youtube.com/watch?v=sOsmF1EJg68

Синтетические гестагены – это вещества, полученные искусственным путем. По своему действию на женский организм они идентичны натуральному стероидному гормону прогестерону. Его повышенное количество способно блокировать действие эстрогенов, препятствуя созреванию яйцеклетки. Это свойство успешно применяется при изготовлении оральных контрацептивов.

Прогестерон является важным половым гормоном, который в организме женщины взаимосвязан с эстрогенами.

Синтетические гестагены используют в оральных контрацептивах.

КФ средств для лечения заболеваний в акушерстве и гинекологии. Гестагены

Кроме контрацептивного действия, гестагены имеют лечебные свойства. К ним можно отнести:

  • уменьшение вероятности развития онкологических заболеваний матки, груди;
  • в 2-3 раза снижается риск развития воспалительных процессов органов малого таза;
  • имеет положительный эффект при лечении нейроэндокринных отклонений;
  • является эффективной профилактикой железодефицитной анемии, ревматоидного артрита;
  • защищает яичники, матку от появления новообразований, развития эндометриоза и прочих заболеваний.

Синтетические гестагены – препараты, которые в медицинской практике используются более 50 лет. Ученые не останавливаются в их усовершенствовании, что позволяет создавать более безопасные средства контрацепции. Их классифицируют по ряду признаков.

По составу

Оральные контрацептивы делятся на 2 группы в зависимости от их состава. К первой относятся чистые гестагены (мини-пили). Их принимают без перерывов каждый день, начиная с первого дня менструального цикла. Они поддерживают определенный уровень прогестерона, не допуская передозировки.

Вторая группа имеет в составе эстрогены, поэтому их называют комбинированными оральными контрацептивами. В КОК гестагены содержатся в постоянном количестве. В зависимости от количества эстрогенсодержащих веществ, препараты бывают высоко-, низко- и микродозированными.

Наибольшее распространение получили именно комбинированные ОК. Современный фармрынок предлагает большой выбор препаратов.

Синтетический прогестерон получили достаточно давно, но ученые постоянно синтезируют новые, более эффективные и безопасные вещества. Существуют следующие поколения гестагенов:

  • Гестагены 1 поколения. К ним относятся средства на основе норэтинодрела, норэтиндрона ацетата.
  • 2 поколение гестагенов основано на использовании левоноргестрела, норэтистерона, норгестрела, линестерола, этинодиола.
  • Гестагены 3 поколения содержат гестоден, дезогестрел, норгестимат, дроспиренон, диеногест.

Классифицировать гестагены можно по нескольким признакам.

Препараты 1 поколения – это средства, разработанные на заре выпуска ОК. В их состав входили гормональные вещества, имеющие большие дозы гормонов, вызывающие большое число осложнений и побочных действий.

Экспериментальным путем выяснили, что вред от них (развитие тромбоэмболии, повышение артериального давления и другое) намного выше пользы. По этой причине продолжили научные разработки, синтезируя новые поколения гестагенов.

Первые оральные контрацептивы 2 поколения начали производить в США в 80-х годах. В их состав вошел первый полностью синтетический гестаген левоноргестрел. Он имел высокую биологическую активность, достигающую 100%.

Особенностью вещества является возможность в высоких концентрациях оказывать действия разного направления. Это позволяло приблизить количество стероидных гормонов к уровню как во время менструации, подавая организму соответствующие сигналы.

Недостатком таких препаратов являлась необходимость использовать высокие дозы действующего вещества, чтобы добиться желаемого результата. В противном случае эффект полностью отсутствовал.

Гестагены последнего поколения – это вещества, синтезированные с целью уменьшить негативные последствия и побочные действия, которые были свойственны препаратам 2 поколения. В их основе синтетические гормоны норстероидного класса. Попадая в организм, уже в кишечнике и печени они трансформируются в левоноргестрел, обладая практически 100% биоэффективностью.

Перед назначением препарата нового поколения врач проведет необходимые обследования, чтобы рекомендовать лучший вариант.

Химическая классификация синтетических гестагенов

Также к этой группе относятся препараты на основе активного гестагена. Он позволил эффективно применять альтернативные методы поступления вещества в кровь.

При этом желательно использовать метаболически нейтральные гестагены (не изменяющие липидный обмен)

Гормональные препараты нового поколения с прогестероном эффективны и безопасны.

Исследования и тестирования препаратов проводились передовыми учеными группами из разных стран. Все они подтвердили высокую эффективность действующих веществ, их безопасность. Чтобы врач смог назначить препарат и дозировку, запишитесь к гинекологу по ссылке: http://45плюс.рф/registration/. Здесь также можно получить бесплатную консультацию.

Названия препаратов с гестагенами можно встретить в нескольких категориях медикаментов, содержащих прогестерон либо его искусственные аналоги. Их можно условно подразделить на две крупных группы: оральные контрацептивы и средства заместительного гормонального лечения. Существует также несколько форм выпуска.

  • Таблетки. Современные медикаменты с микродозами гестагенов обладают высокой эффективностью и минимальным количеством побочных действий, в отличие от средств с эстрогенами. В отзывах, представленных в сети, можно найти множество названий препаратов с гестагенами, обладающих превосходными качествами. По словам женщин, такие таблетки удобно пить, правда, при этом необходимо строго придерживаться определенного графика.
  • Уколы. В зависимости от названия препарата с гестагенами для женщин определяется продолжительность действий одной инъекции. Средство вводится внутримышечно в область ягодицы. В среднем, длительность эффекта достигает порядка трех месяцев.
  • Имплантат. Такой препарат представляет собой специфическую стерильную капсулу, которая в течение трех лет выбрасывает в кровоток гестагены, поддерживая таким образом их нормальную концентрацию в организме. Со временем имплантат не рассасывается, поэтому в дальнейшем его следует извлечь.
  • Внутриматочные спирали. Стандартное противозачаточное средство, обладающее высокой эффективностью.
  • Мази. Оказывают местное действие, славятся небольшой концентрацией и высокой безопасностью. Именно благодаря этим свойствам их часто прописывают женщинам с некоторыми патологиями в анамнезе.

Перед началом лечения в обязательном порядке требуется консультация эндокринолога или гинеколога. Только врач может определить необходимое название препарата с гестагенами для женщины, учитывая общее состояние здоровья и характер выявленной патологии.

Зачем необходимы лекарства?

Препараты категории гестагенов представляют собой гормональные медикаменты, производящиеся на основе природного прогестерона и его искусственных производных, а также аналогов, например, прегнина, аллилэстренола, оксипрогестерона капроната, норэтистерона. Употребление таких средств обуславливается дефицитом естественных гормонов.

Прогестерон не зря считается вторым по своей значимости гормоном в женском организме. И не удивительно, ведь именно от него зависит возможность не только зачать, но и выносить здорового малыша, а также общее состояние эндометрия и матки. Дефицит прогестерона нередко оказывается причиной женского бесплодия.

Механизм действия и фармакологические эффекты

КФ средств для лечения заболеваний в акушерстве и гинекологии. Гестагены

Гестагены относятся к стероидным гормонам. Биологические эффекты обусловлены их взаимодействием со стероидными рецепторами. Первой структурой, с которой взаимодействуют гестагены в процессе реализации биологической активности на клеточном уровне, является плазматическая мембрана. При связывании гестагенов с мембранными рецепторами происходит изменение функционального состояния клетки за счет изменения проницаемости мембран для различных ионов, а также изменение активности ферментов, образования вторичных посредников внутри клетки.

Показания к использованию гестагенов

Наиболее часто гестагены используются в составе КОК, в которых синтетические гестагены разных групп сочетаются с этинилэстрадиолом. Применяются контрацептивы, содержащие лишь небольшие дозы гестагенов, — так назывемые мини-пили. Мини-пили показаны женщинам с противопоказаниями к эстрогенам, женщинам после 40 лет, а также в период лактации, т.к.

■ эффективны при различных нарушениях менструального цикла, таких как дисменорея, предменструальный синдром, овуляторные боли, нерегулярные или обильные менструальные кровотечения;

■ обладают лечебным действием при эктопии шейки матки;

■ при длительном применении в 2—3 раза снижают риск развития острых воспалительных заболеваний органов малого таза;

■ снижают частоту доброкачественных заболеваний яичников и молочных желез;

■ эффективны в профилактике и лечении некоторых форм эндометриоза;

■ применяются при некоторых формах эндокринного бесплодия;

■ оказывают лечебное действие при акне, гирсутизме.

Гестагены — средства, употребление которых может потребоваться в любом возрасте. Гормональные отклонения у женщин младше 45 лет являются результатом нездорового питания, разнообразных заболеваний, неправильного образа жизни. Так, многие дамы сталкиваются с подобными проблемами из-за слишком жестких диет, хронических воспалений придатков и других органов репродуктивной системы, чересчур больших физических нагрузок, а также некорректной деятельности гипофиза либо щитовидной железы.

После 45 лет у женщин наступает другой сложный период — менопауза. Именно на фоне этого состояния в организме происходит гормональная перестройка, вследствие которой концентрация прогестерона и эстрогена значительно уменьшается. В таких случаях и рекомендован прием препаратов с гестагенами. Список с названиями препаратов и их основными назначениями вы найдете чуть ниже.

Даже в чистом виде гестагены обладают гораздо меньшим количеством ограничений, по сравнению с эстрогенами. Они разрешены к приему женщинам в период грудного вскармливания, а также тем, кто страдает от сахарного диабета и гипертонии.

Позитивным свойством препаратов с гестагенами считается относительно быстрое восстановление фертильности после остановки лечения.

Основными противопоказаниями для применения таких медикаментов являются такие состояния:

  • дисплазия шейки матки;
  • пороки печени — патологические новообразования и цирроз;
  • тромбофлебит;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • некоторые аномалии матки.

В каких случаях нужно лечение?

Для проведения гормональной терапии существует несколько основных показаний.

  • Чересчур большая длительность менструального цикла, его нерегулярность. Природный прогестерон подготавливает маточный эндометрий к имплантации яйцеклетки. Если же зачатие не состоялось, начинается менструация — внутренний слой полости матки отторгается. Если же концентрация гормона понижена, естественные выделения попросту не начинаются.
  • Интенсивный предменструальный синдром. Он характеризуется внезапными перепадами настроения, а также сильной болезненностью в области живота и груди.
  • Бесплодие. Когда в организме женщины не происходят естественные процессы, требующиеся для имплантации и зачатия.
  • Фиброзно-кистозная мастопатия. Повышенная концентрация гормона, который у вынашивающей ребенка женщины подготавливает молочные женщины к периоду вскармливания, у небеременной провоцирует формирование патологических новообразований.
  • Миома. Препараты с гестагеном необходимы для понижения уровня эстрогенов, которые в чрезмерных объемах пагубно воздействуют на матку.
  • Накануне запланированного ЭКО. В таком случае эти средства используются для задержки месячных. Препараты с гестагенами применяются для подавления сопутствующих естественных процессов, которые могут помешать успешному оплодотворению и подсадке эмбриона. Хотя такая терапия нужна не во всех случаях.

Другие виды препаратов с гестагенами

Названия средств разных групп обуславливаются исключительно фармацевтической компанией, которой они были произведены. Гестагены могут быть синтетическими и натуральными. Искусственные средства подразделяются еще на несколько категорий:

  • гибридные;
  • производные 17-гидроксипрогестерона;
  • производные 19-нортестостерона.

Представителем натуральной группы считается прогестерон. Самыми популярными названиями препаратов с гестагенами являются “Прогестерон” и “Утрожестан”. Искусственные производные 19-нортестостерона представлены медикаментами “Овестин”, “Трисеквенс” и “Постинор”. Синтетические производные 17-гидроксипрогестерона включены в “Дивисек” и “Дюфастон”. А к категории гибридных средств относятся “Ярина” и “Жанин”.

  • “Утрожестан”. Производится в форме капсул для перорального применения. Нередко назначается женщинам при бесплодии, мастопатии, ярко выраженном ПМС, отклонениях в менструальном цикле, а также при климаксе в комбинации с эстрогенами.
  • “Прогестерон”. Производится в форме маслянистой микстуры. Показан к применению при нерегулярном менструальном цикле, менопаузе, эндометриозе, гирсутизме, бесплодии, опухоли груди и матки, беременности после ЭКО.
  • “Трисеквенс”. Еще одно популярное название препарата с гестагенами. Для чего используется это средство? “Трисеквенс” — это таблетки, которые применяются при дефиците эстрогена или для предотвращения переломов и появления остеопороза у женщин во время климакса.
  • “Овестин”. Интравагинальный крем, используемый при бесплодии на фоне пороков шейки матки, атрофии слизистой оболочки мочеполовой системы из-за дефицита эстрогенов, реабилитации после хирургического вмешательства во влагалище.
  • “Постинор”. Таблетки, используемые для экстренной контрацепции после незащищенного секса.
  • “Дюфастон”. Таблетки, которые прописываются при дефиците прогестерона, обусловленным патологией, либо в качестве заместительной терапии.
  • “Дивисек”. Название препарата с гестагенами для задержки месячных перед запланированным ЭКО. Также принимается при диагностированном дефиците эстрогенов в период климакса.
  • “Ярина” и “Жанин”. Таблетки и драже, применяемые для контрацепции.

Какие еще медикаменты с этими гормонами можно найти в аптеках? Вот полный список названий препаратов с гестагенами:

  • инъекции — “Амен”, “Цикрин”, “Депо-провера”, “Дуралютин”, “Амен”;
  • имплантаты — “Импланон”, “Норплант” и “Норплант-2”;
  • внутриматочные спирали — “Мирена”;
  • таблетки — “Прегнин”, “Норлютат аугестин”, “Визанна”, “Примолют-Нор”, “Туринал”, “Неместран”, “Дианор”, “Гестест”, “Оргаметрил”, “Норколут”, “Фортилют”, “Ановуле”;
  • экстренная контрацепция — “Неогест”, “Постинор” и “Эскапел”;
  • оральные контрацептивы — “Микровал”, “Нор-QD”, “Экслютена”, “Норгестон”, “Микронор”, “Экслютон”, “Фемулен”, “Новидай”, “Метродиол”, “Чарозетта”, “Фоллистрел”, “Континуин”, “Модэлль Мам”, “Лактинет”.

Напоследок

Прежде чем приступить к терапии, следует обязательно посетить гинеколога и пройти соответствующее обследование. Только специалист может правильно подобрать подходящий препарат с гестагенами.

Гестагены (прогестины) относятся к группе половых гормонов. В лютеиновую фазу месячного цикла они вырабатываются в желтом теле, а во время беременности — в плаценте. Основной их функцией является подготовка организма женщины к зачатию и вынашиванию плода.

Для лечения состояний, связанных с недостаточной секрецией гестагенов, используют их синтетические производные. Лекарства выпускаются в различных формах, что делает их прием более удобным и позволяет снизить число побочных реакций.

Гестагены производятся из холестерина и по своей природе являются стероидными соединениями. Основная их функция — подготовка внутренней стенки матки к имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Главным прогестагеном в организме является прогестерон. Он способствует развитию молочных желез, увеличивает скорость основного обмена, регулирует водный баланс, стимулирует центр терморегуляции, а также является предшественником других половых гормонов и кортикостероидов — глюкокортикоидов и минералокортикоидов.

Схема синтеза стероидов в организме

КФ средств для лечения заболеваний в акушерстве и гинекологии. Гестагены

При патологиях, вызванных дефицитом прогестерона, применяют лекарства, содержащие гестагены. В связи с тем что они имеют сходную структуру с другими стероидами организма, между веществами возможны перекрестные взаимодействия. Активный компонент препарата может связываться с рецепторами, чувствительными к андрогенам или кортикостероидам, и имитировать их эффекты. Часто это приводит к развитию побочных реакций.

Группа лекарств Название препаратов
Препараты прогестерона Утрожестан, Прожестожель, Прогестерон
  1. 1. Производные прогестерона
  2. 2. Производные тестостерона (19-нортестостерона)
  1. 1. Дидрогестерон, ципротерона ацетат, хлормадинона ацетат
  2. 2. Линестерол, норгестрел, левоноргестрел, дезогестрел, норгестимат, диеногест, гестоден
Производные спиронолактона Дроспиренон

Показаниями к применению прогестинов служат состояния, связанные с недостаточной выработкой прогестерона:

  • нарушения менструального цикла — аменорея и дисменорея, болезненные месячные, предменструальный синдром;
  • бесплодие;
  • угрожающий аборт;
  • привычное невынашивание на ранних сроках;
  • дисфункциональные маточные кровотечения;
  • эндометриоз;
  • миома матки.

Также их используют в следующих случаях:

  • для профилактики гиперплазии эндометрия у женщин в климаксе (на фоне заместительной терапии эстрогенами);
  • с целью контрацепции;
  • для проведения прогестероновой и циклической проб при выяснении причины задержки месячных.

https://www.youtube.com/watch?v=ZCFLnQV31Sc

Нежелательные реакции, возникающие при приеме гестагенов, могут быть связаны с их андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью. К ним относятся:

  • задержка жидкости в организме;
  • появление периферических отеков;
  • набор массы тела;
  • боли в молочных железах;
  • рост волос на лице;
  • угревая сыпь;
  • нарушение углеводного и жирового обмена.

Как правило, гестагенные препараты имеют минимальные эффекты, свойственные кортикостероидам. Для уменьшения побочных реакций используют формы для местного применения, комбинируют прогестины с эстрогенами.

В последнее время синтезированы новые молекулы, которые обладают высокой селективностью к прогестероновым рецепторам, что позволяет уменьшить дозу препарата. Некоторые вещества имеют дополнительные преимущества и способны оказывать антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие.

Синтетические гестагены широко применяются в гинекологии. Они выпускаются в чистом виде, а также в составе комбинированных средств для контрацепции и заместительной терапии. Существуют формы для местного применения, приема внутрь и парентерального введения — подкожного, внутриматочного и внутримышечного.

Группа лекарств Вид гестагена Форма выпуска
Прогестины Дидрогестерон (Дюфастон) Таблетки
Норэтистерон (Норколут)
Прогестерон (Утрожестан, Прожестожель) Таблетки, гель для наружного применения, раствор для внутримышечного введения
Группа лекарств Вид гестагена Форма выпуска
Мини-пили Левоноргестрел (Микролют) Драже
Линестренол (Экслютон) Таблетки
Прогестиновые оральные контрацептивы Дезогестрел (Чарозетта) Таблетки
Парентеральные формы Медроксипрогестерон (Депо-Провера) Суспензия для внутримышечного введения
Этоногестрел (Импланон НКСТ) Имплантат для подкожного введения
Левоноргестрел (Мирена) Внутриматочная спираль
Средства для экстренной контрацепции Левоноргестрел (Постинор) Таблетки
Мифепристон
Группа лекарств Вид гестагена Форма выпуска
Низкодозированные монофазные средства Диеногест — Жанин Драже
Ципротерона ацетат— Диане-35
Дезогестрел — Регулон, Марвелон Таблетки
Левоноргестрел — Ригевидон, Микрогинон, Минизистон
Гестоден — Фемоден
Хлормадинона ацетат — Белара
Дроспиренон — Ярина
Микродозированные монофазные средства Дезогестрел — Мерсилон, Новинет Таблетки
Дросперинон — Джес
Гестоден — Логест
Трехфазные препараты Левоноргестрел — Триквилар, Трирегол, Тризистон Таблетки
Дезогестрел — Три-Мерси
КОК, содержащие аналоги эстрадиола Номегэстрола ацетат — Зоэли Таблетки
Диеногест — Клайра
Местные формы Этоногестрел — НоваРинг Влагалищная рилизинговая система
Норэлгестромин — Евра Пластырь
Группа лекарств Вид гестагена Форма выпуска
Средства для циклического приема Левоноргестрел — Климонорм Драже
Ципротерона ацетат — Климен
Норгестрел — Цикло-Прогинова
Медроксипрогестерона ацетат — Дивина, Дивисек Таблетки
Норэтистерона ацетат — Трисиквест
Дидрогестерон — Фемостон 2/10, Фемостон 1/10
Средства для непрерывного приема Норэтистерона ацетат — Клиогест Таблетки
Диеногест — Климодиен
Медроксипрогестерона ацетат — Индивина 1/2,5; 1/5; 2/5
Дидрогестерон — Фемостон 1/5
Дроспиренон — Анжелик

Действующее вещество таких препаратов, как Утрожестан, Прожестожель, Прогестерон является аналогом прогестерона человека. Оно оказывает на организм такой же эффект, что и натуральный гормон.

КФ средств для лечения заболеваний в акушерстве и гинекологии. Гестагены

Дидрогестерон, входящий в состав Дюфастона и комбинированного средства Фемостон 1/5; 2/10; 1/10, отличается от молекулы прогестерона одной дополнительной связью. За счет нее вещество обладает способностью сильнее связываться с чувствительными к гормону рецепторами. Это делает препарат более эффективным и дает возможность использовать меньшие дозы, что приводит к снижению побочных явлений.

Норэтистерон (Норколут) — производное тестостерона. В больших дозах обладает андрогенной активностью, что может сопровождаться развитием акне, набором веса, ростом волос на лице. Лекарство используют для коррекции нарушений менструационного цикла и в лечении периодических болей в молочных железах.

Данная группа препаратов назначается с целью контрацепции при противопоказаниях к КОК:

  • в период лактации;
  • при курении;
  • у женщин с сердечно-сосудистой патологией;
  • при тромбофлебитах, тромбэмболиях, в том числе ранее перенесенных.

Мини-пили (Экслютон, Микролют) применяются только у кормящих матерей, поскольку обладают низкой эффективностью. Дезогестрел, входящий в состав средства Чарозетта, более селективен и подавляет овуляцию на 99%, что сопоставимо с действием КОК. Андрогенная активность у этого гестагена отсутствует. Препарат не влияет на количество и качество грудного молока. На фоне его приема не наблюдается негативного влияния на развитие ребенка.

Депо-Провера (медроксипрогестерон) вводится внутримышечно 1 раз в 3 месяца. Существенные недостатки лекарства — длительные кровянистые выделения после его инъекции и возможность развития вторичной аменореи.

Парентеральное средство Импланон НКСТ представляет собой имплантат для подкожного применения. Он обладает минимальными побочными эффектами и высокой степенью защиты от нежелательной беременности.

Внутриматочная рилизинговая система Мирена содержит левоноргестрел и рассчитана на 5 лет. Из-за особенностей формы выпуска нежелательные реакции, связанные с андрогенной и минералокортикоидной активностью действующего вещества, не наблюдаются. Часто средство используют для предупреждения гиперпластических изменений в эндометрии у женщин старше 35 лет.

Прогестины Постинор (левоноргестрел) и Мифепристон показаны для экстренной контрацепции.

Ряд гестагенов оказывают антиандрогенный эффект — уменьшают кожные проявления избытка мужских половых гормонов. Их используют для лечения акне, гирсутизма и себореи. К ним относятся:

  • дроспиренон;
  • ципротерона ацетат (Диане-35, Андрокур);
  • диеногест.

Дроспиренон, входящий в состав таблеток Джес, Анжелик, Ярина, помимо антиандрогенного действия обладает антиминералокортикоидной активностью. Его прием препятствует задержке жидкости и натрия в организме. В результате исчезают отеки, снижается уровень артериального давления, не происходит набора веса и нагрубания молочных желез.

https://www.youtube.com/watch?v=YOF-Y_y3ITw

Для женщин в климактерическом периоде показаны комбинированные препараты с минимальными дозировками эстрогена и гестагена. При миомах небольших размеров, полипах или гиперплазии эндометрия назначают лекарства с левоноргестрелом (Климонорм, Мирена). Они не влияют на рост миоматозного узла, а внутренняя оболочка матки на фоне их приема атрофируется.

Adblock detector